Антихламидийная активность липосомального ципрофлоксацина in vitro

ГУ

Харьков

Кутовая В.В.
Иванова Н.Н.
Белоконь О.Н.

Актуальность проблемы направленного транспорта лекарственных препаратов обусловлена неуклонным ростом числа «неуспехов» в лечении хламидийных заболеваний урогенитального тракта. Основное внимание в нашей работе было уделено липосомам, как контейнерам для доставки лекарственных средств. Целью наших исследований явилось изучение антихламидийного действия антибактериальных препаратов (раствора ципрофлоксацина и его липосомальных форм) на референс-штамм C.trachomatis в культуре клеток в зависимости от концентрации разведения испытуемых растворов в условиях развитой инфекции. В работе были использованы: 10% спиртовый раствор яичного лецитина (ЗАО "Биолек", Украина) а также смесь полярных липидов, с негативным зарядом. В качестве испытуемого был выбран антибиотик ципрофлоксацин (Украина)(1) на модели культуры клеток L929 инфицированной штамм Bu-L2 венерической лимфогранулемы. В результате исследования было установлено, что использование лекарственной формы официального раствора ципрофлоксацина в концентрации 0,2 мг/мл вызывает цитопатическое действие на клеточный монослой и прохождение инфекции, что проявилось в сохранении его от 50 до 60% по сравнению с липосомальными формами препаратов (100% сохранность монослоя.). После 72 часов прохождения инфекции в культуре клеток и воздействия на нее опытных образцов установлено, что при использовании липосомальной формы антибиотика в дозе 0,2 мг/мл цитоплазматических включений хламидий не выявлено, даже при уменьшении дозы в 10 раз наблюдались только единичные не развитые формы хламидий. Экспериментально установлено, что референс-штамм C.trachomatis в системе in vitro оказался резистентно-устойчивым к официальному раствору ципрофлоксацина применяемого для лечения урогенитальной хламидийной инфекции. Высокая антихламидийная активность была проявлена липосомальной формой ципрофлоксацина, полученного на основе полярно негативно заряженных липидов по сравнению с официальным ципрофлоксацином, взятым в тех же дозах. Использование отрицательно заряженных липосом на основе полярных липидов с антибиотиком, усиливает проникновение лекарственного препарата внутрь клетки с хламидийной инфекцией в большей степени, чем использование липосомального ципрофлоксацина на основе фосфатидилхолина. 1. Устойчивость Chlamydia trachomatis к антибиотикам in vitro: методологические аспекты и клиническое значение / Е.В.Шипицина, А.М Савичева, Т.А Хуснутдинова и др. // Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. – 2004. – том 6, №1. – С. 54-64.